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2-吡咯烷酮类衍生物合成方法研究

作者: 点击:26 发布时间:2021-10-09

许多有临床价值的天然产物和人工合成的化合物都含有2-吡咯烷酮的基本结构。-内酰胺环上取代基结构的改变,使得2-吡咯烷酮类衍生物表现出不同的生物活性,如抗击炎症, 抗肿瘤, 抗HIV, 抗老年痴呆等等。黄皮酰胺是芸香科黄皮属植物黄皮叶水浸膏中分离得到的有效成分之一,是一类多取代的2-吡咯烷酮类化合物,具有明显的保肝和促智等作用。对这类化合物进行结构改造,具有很好的研究前景。

天然多取代的2-吡咯烷酮类衍生物黄皮酰胺的药理作用较广泛,结构上可供修饰的基团比较多。构效关系研究表明,黄皮酰胺结构中7位羟基是一个重要的活性基团。根据生物电子等排原理,本论文对黄皮酰胺结构中7位的羟基进行了结构改造,拟将黄皮酰胺结构7位羟基用氨基替换,设计合成了化合物3-羟基-4-苯基-5-(a-氨基)苄基-N-甲基-2-吡咯烷酮(F1)。

在已有的研究基础上,打通了以黄皮酰胺酮为原料通过刘卡特反应制备3-羟基-4-苯基-5-(α-氨基)苄基-N-甲基-2-吡咯烷酮(F1)的合成路线。并对合成路线中刘卡特反应的反应温度、物料配比、反应溶剂、反应催化剂等因素进行了考察,优化了反应条件。考虑到3-羟基-4-苯基-5-(α-氨基)苄基-N-甲基-2-吡咯烷/(F1)的脂水分配系数1gP较小,为了增加其脂溶性,我们通过N-烷基化反应对其侧链上的氨基进行了结构修饰。从取代基的空问位阻和电子效应考虑,我们选择性地合成了6个不同结构类型的侧链N-烷基化2-吡咯烷酮类衍生物。