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2-吡咯烷酮环上的氮原子取代产物及其合成方法

作者: 点击:32 发布时间:2021-10-12

@2-吡咯烷酮环上的氮原子取代产物及其合成方法

2-吡咯烷酮1位是氮原子,通过对氮原子进行各种基团的取代,能取得广泛的药理活性,其中经典的例子就是促智药品吡拉西坦的发明。

上世纪70年代初期开发出来的用于诊治记忆障碍及改善老年痴呆患者认知能力的药品吡拉西坦(Piracetam)可以说是一种用于临床的吡咯烷酮化合物,其以中枢选择性强,副作用小,且无成瘾性等特点,使得人们对研发具有药理活性的吡咯烷酮类化合物产生了极大的兴趣。吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物,之后以吡拉西坦结构为模型,通过改变2-吡咯烷酮环上1位和4位的取代基,开发出了一大批改善脑功能的药品。