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PVP在片剂—“粘合剂”中的应用

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在片剂制造上,通常使用K25或K30,PVP广泛用作片剂、颗粒剂等的粘合剂,用量一般为3%—5%,粘合剂溶液浓度为0.5%—5%。所用PVP量的多少可以直接影响片子的抗拉强度,一般PVP用量越多,片子抗拉强度越大。粘合剂PVP采用不同的加入方法即内加法或外加法会影响片剂的崩解时间,内加法即PVP以有机溶媒或水溶解后再加入混好的药物粉末中。研究表明,采用内加粘合剂制得片子较外加法崩解时间延长,溶解速度变慢,内加法特别适用于脏器浸膏和吸湿性大的药物,采用流化床喷雾干燥制粒(简称一步法制粒)是当前片剂制粒工艺方面的一项新技术,在以PVP为粘合剂用流化床制粒时,所用PVP浓度、体积、喷雾速度、装料量等都会影响制得粒子的性质,采用低浓度、小体积、小喷雾速度、大装料量时可制得高质量的颗粒,该方法适用于许多品种。

国外以PVP作片剂粘合剂的品种较多,一般与淀粉、羟丙基甲基纤维素、微粉硅胶等制成混合浆,压片时可改善可压性,提高溶出性能。

对于湿热敏高的药物,可用PVP的有机溶液(一般用乙醇溶液)制粒,这样既避免了水分的影响,又可在较低的温度下快速干燥。

对于疏水性药物,则适宜用PVP的水溶液做粘合剂,这样不但易于均匀湿润,并且能使疏水性药物表面变为亲水性,有利于药物的溶出和片剂的崩解。

用于泡腾片。一般泡腾片内含有碳酸氢钠和枸橼酸的混合物,用PVP的无水乙醇溶液制粒时,不会发生酸碱反应,用5%PVP无水乙醇溶液作为含维生素C泡腾片的粘合剂,制得的颗粒可压性好,片子溶解迅速,并有强烈的发泡作用。

PVP又名乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物,是在PVP基础上开发的新产品,为白色颗粒状粉末,无臭无味,不吸潮,可溶于水、含水醇、无水乙醇。它是目前用无水乙醇作溶剂湿法混合制粒制备泡腾片剂的最佳粘合剂,优点是不吸潮,可压性好,片剂美观,作粘合剂浓度一般为5%—10%,用量一般为2%—5%。

用于咀嚼片。特别是如氢氧化铝制酸片的良好粘合剂,可解决药物对于水分敏感的问题,为防止片剂在贮放过程中逐渐硬化,可在PVP溶液中酌加2%—3%甘油,应用举例:

氢氧化铝制酸咀嚼片处方(每片)   

氢氧化铝干胶                      400mg

氢氧化镁细粉                        80mg

糖             粉                        20mg

甘露醇细粉                         180mg

10%PVP(50%乙醇溶液)   30mg

硬脂酸镁                             15mg

微粉硅胶                              4mg

薄荷油                              0.2mg

用于炭片。用作炭片的粘合剂除能改善压片过程中的脱片现象外,还可使片剂崩解迅速,并使得吸附能力特别强。

用于直接压片。PVP干粉还可用作直接压片的干燥粘合剂,片剂处方中如含有较多的疏水性药物,压片时往往易于产生脱片现象,若加入2%—3%PVP干粉(用于K25规格),可以改善此种情况,同时应适量增加抗粘剂和润滑剂用量,以免粘冲。

用于分散片。因PVP易溶于水得澄清溶液,常用于作为分散片的粘合剂,应用举例:

复方磺胺甲恶唑分散片(每片)

磺胺甲恶唑                   400mg

甲氧苄氨嘧啶                 80mg

PVP                           4.91mg

kollidon CL             28.37mg

硬脂酸镁                   2.58mg

 

2019年7月10日 14:43
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