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PVP作为药物载体——与难溶性药物形成固体分散物

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固体分散物有速效和提高生物利用度的作用,因此近30多年来有一定发展,国内目前研究与应用的品种也逐渐增多,PVP作为主要载体在固体分散物中得到广泛应用,以PVP为载体与药物形成共沉淀物的如香茶菜甲素-PVP(1:10)其溶解度为4.08mg/ml,10min时即已溶解82%,而香茶菜甲素与PVP(1:10)的机械混合物或纯香茶菜甲素,两者几者均不溶解。

改变PVP的分子量(聚合度)或PVP的用量比例,可调节固体分散物的释药速度。

一般规律时随着PVP分子量增加,药物溶出速度下降,如ST,SMZ,SIZ分别与PVPK15(10000),PVPK30(40000)及PVPK90(360000)形成的分散物其溶出速度PVPK15>PVPK30>PVPVK90,其它符合这个规律的有双氢氯噻嗪、磺胺噻唑、氯霉素、速尿、地高辛、氯噻嗪、氢化可的松、强的松等PVP固体分散物,但也有一些药物的固体分散物不符合这个规律,如硝苯吡啶与以上3种PVP固体分散物,溶出实验结果以PVPK30的分散物溶出速度最快,10%苯妥英—PVP分散物为PVPK30>PVPK25>PVPK60,这是因为PVP在药物分子上形成网需一定的链长(聚合度),不同药物所需PVP链长度不同,因而PVP对不同药物抑制结晶的作用不同所致。

药物-PVP分散物的重量比不同,其溶出速度亦不同,如磺胺异恶唑-PVP重量比为10:1时因PVP量太少,不足以一直磺胺异恶唑的结晶生成,就不能形成共沉淀物,一般以1:4或1:5为宜,又如醋酸环己脲-PVPK25分散系,PVP含量70%以上,药物以无定形分散,溶出快速,而PVP低于70%时药物结晶增加,溶出降低,灰黄霉素-PVP分散物溶出速度为1:20>1:10>1:5,而SF-PVP共蒸发物溶出速度为1:3>1:5>1:10>1:20>1:0。

2019年7月10日 16:37
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